【中文名】：瑞博西尼
【英文名】：Ribociclib
【制造药厂】：Novartis诺华
【药品规格】：200mg；药片
【瑞博西尼Kisqali药物简介】
瑞博西尼Kisqali是细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(D-CDK4/6)的抑制剂。这些激酶在结合细胞周期蛋白时被启动并在导致细胞周期进程和细胞增殖的信号通路中发挥关键作用。该细胞周期蛋白-D-CDK4/6复合物通过视网膜母细胞瘤蛋白(pRb)的磷酸化调节细胞周期进程。
瑞博西尼Kisqali降低了pRb磷酸化，导致细胞周期的G1期停滞，抑制乳腺癌细胞系增殖。研究显示，在人类的大鼠异种移植模型中，用单一药物Rbociclib治疗肿瘤细胞导致肿瘤体积减少与pRb磷酸化的抑制相关。在研究患者来源的雌激素受体阳性乳腺癌异种移植模型中发现，核糖核酸和抗雌激素(例如来曲唑)的组合与单独用药相比导致肿瘤生长抑制作用增强。
【瑞博西尼Kisqali适应症】
瑞博西尼Kisqali与芳香酶抑制剂联合使用，作为用于治疗激素受体(HR)阳性，人表皮生长因数受体2(HER2)阴性晚期或转移性乳腺癌的绝经后妇女的初始内分泌治疗。
【瑞博西尼Kisqali常见不良反应】
该药物的主要不良反应（≥20%）：中性粒细胞减少、恶心，疲劳，腹泻，白细胞减少，脱发，呕吐，便秘，头痛，背痛。
【瑞博西尼Kisqali警告及注意事项】
（1）QT间隔延长：在使用KISQALI前应监测心电图及电解质，用药的第一周期的第14天以及下一周期开始用药前均应复查心电图，每个周期用药前均应复查电解质。
（2）肝胆毒性：可观察到血清转氨酶升高。首次用药前需进行肝功能测试，前两周期用药需要每两周进行一次肝功能测试，随后四周期只需在用药前进行测试。
（3）中性粒细胞减少：首次用药前需进行全血细胞计数测试，前两周期用药需要每两周进行一次测试，随后四周期只需在用药前进行测试。
（4）胚胎胎儿毒性：可能胎儿致畸危害，告知有生育能力女性该药对胎儿风险并使用有效避孕措施。
【瑞博西尼Kisqali药物相互作用】
（1）CYP3A抑制剂：避免KISQALI与强CYP3A4抑制剂同时使用。如不能避免时，可减低KISQALI的剂量。
（2）CYP3A4诱导剂：避免KISQALI与强CYP3A4 诱导剂同时使用。
（3）CYP3A4底物：若与KISQALI同用，应降低治疗指数较窄的CYP3A4底物药剂量。
（4）QT间期延长：避免与已知会导致QT间期延长的药物同时使用，如抗心律失常药。
【瑞博西尼Kisqali作用机制】
Ribociclib是细胞周期蛋白依赖性激酶（CDK）4和6的抑制剂。这些激酶在与D-细胞周期蛋白结合后被激活，并在导致细胞周期进展和细胞增殖的信号传导途径中起关键作用。细胞周期蛋白D-CDK4/6复合物通过视网膜母细胞瘤蛋白（pRb）的磷酸化调节细胞周期进程。
在体外，ribociclib降低pRb磷酸化，导致细胞周期的G1期停滞并减少乳腺癌细胞系中的细胞增殖。在体内，在具有人肿瘤细胞的大鼠异种移植模型中用单一试剂ribociclib处理导致肿瘤体积减少，这与pRb磷酸化的抑制相关。在使用衍生自患者的雌激素受体阳性乳腺癌异种移植模型中，ribociclib和抗雌激素的组合研究（例如，来曲唑）导致增加的肿瘤生长抑制相比于单独每种药物。另外，ribociclib和氟维司群的组合导致雌激素受体阳性乳腺癌异种移植模型中的肿瘤生长抑制。
【瑞博西尼Kisqali剂量和给药】
KISQALI片剂与芳香酶抑制剂或氟维司群一起口服，含或不含食物。
推荐起始剂量：口服600毫克（三片200毫克片剂），连续21天每天服用或不服用食物，连续服用7天。
基于个体安全性和耐受性，可能需要剂量中断，减少和/或中断。
【瑞博西尼Kisqali用于特定人群】
哺乳期：建议不要母乳喂养。
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