注射用阿糖胞苷 Cytarabine for Injection中文说明书
【药品名称】：CYTOSAR
【药品别名】：注射用阿糖胞苷（ Cytarabine for Injection）
【英文名称】：Cytosar（Cytarabine for Injection）
【适 用 症】：各类急性白血病，非何杰金氏淋巴瘤，骨髓移植预处理，白血病脑转移。
【型号规格】：每盒内含苯甲醇稀释液1支
【用法用量】
用量及用法根据不同化疗方案而异，可静脉输注或注射、皮下注射或鞘内注射给药，口服无效。 急性髓性白血病的诱导缓解 一般给予100-200 mg/m2/日，持续静脉滴注，连用7天。缓解后治疗可使用中剂量300-500 mg/m2/日 ；或大剂量1-3 g/m2，每12小时给药一次，用3-5天。 鞘注治疗中枢神经系统白血病 5-75 mg/m2体表面积，一般以30 mg/m2为宜。每4日一次，直至脑脊液恢复正常。鞘注时可用无防腐剂的0.9%氯化钠配制，并立即使用。
【不良反应】
骨髓抑制，恶心、呕吐，肝肾功能损害，口腔发炎或溃疡，血栓性静脉炎，发热，偶见腹痛、食欲缺乏、胃肠出血、脓毒病，注射部位之蜂窝组织炎，肺炎，神经炎或神经损害，皮疹、雀斑、皮肤及粘膜出血，胸部疼痛，关节痛，喉咙痛。
【注意事项】
当药物导致骨髓抑制，血小板数目低于50000/m3或多形核粒细胞低于1000/m3时，必须停药或改变疗法，停药后末梢血液成分可能继续降低，直到停药5-7天后降至最低。当有明确骨髓恢复现象时，可重新开始用药。肝功能不良病人应减量使用。定期检查肝肾功能和血尿酸浓度。
【禁忌】
已存在药物诱发性骨髓抑制之患者。
【药理毒理】
阿糖胞苷为合成之核苷，与一般核苷如胞嘧啶核苷及脱氧胞嘧啶核苷不同点为糖之部分，本药为阿拉伯糖而非核糖或脱氧核糖。在组织培养时，对各种增殖性哺乳动物细胞具细胞毒性。可抑制细胞生长，但在高浓度下对休止的KB细胞无作用。其基本作用为抑制脱氧胞嘧啶核苷之合成，亦能抑制胞嘧啶核苷酸激酶及并入核酸中，从而起到抑制细胞和伤害细胞作用。体内抗肿瘤试验证实本药在3-50 mg/kg/日剂量范围内，抑制不同被移植至老鼠之肿瘤，主要是影响分裂中细胞的DNA合成，联合作用于生殖时间及DNA合成期。本药尚有免疫抑制性，这表现在抑制小鼠血细胞凝集素合成。
【药物相互作用】:
*地高辛
患者接受含环磷酰胺、长春新碱和强的松的化疗方案，无论是否包括阿糖胞苷或甲基苄肼，联合P-醋地高辛治疗，其地高辛稳态血浆浓度和肾葡萄糖分泌发生可逆性地下降。洋地黄毒苷的稳态浓度似不变。因此接受类似联合化疗方案治疗的患者需密切监测地高辛的浓度。此类患者可考虑用洋地黄毒苷替代地高辛的使用。
*庆大霉素
在体外阿糖胞苷和庆大霉素药物相互作用的研宄中，发现K.肺炎菌株对庆大霉素敏感性的拮抗作用与阿糖胞苷相关。此研宄建议：在使用庆大霉素治疗K.肺炎菌感染时，应用阿糖胞苷的患者如不迅速出现治疗作用可能需重新调整抗菌治疗方案。
*氟胞嘧啶
一例患者的临床证据显示在阿糖胞苷治疗期间氟胞嘧啶的疗效似受到抑制。这可能由于氟胞嘧啶的吸收受到竞争性的抑制所致。
*甲氨蝶呤
静脉注射阿糖胞苷与鞘内注射甲氨蝶呤合用会增加严重神经系统不良反应的风险，如头痛、瘫痪、昏迷和卒中样发作（见【注意事项】）。
【孕妇及哺乳用药】
本药对某些动物具有致畸作用，怀孕或可能怀孕的妇女用药前应先权衡利弊。哺乳妇女用药时应停止哺乳。
【药物过量】
本品过量无解毒药。4.5g/m2静脉滴注超过1小时，每12小时一次，共12次已能引起不可逆中枢神经系统毒性的增加和死亡。
【贮藏】
遮光，密闭，在冷处保存。
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