Bondronat Inf Konz (ibandronic acid伊班膦酸注射剂) 中文说明书
【产地国家】： 瑞士
【处 方 药】： 是
【包装规格】： 6毫克/6毫升/瓶
【计价单位】： 瓶
【生产厂家中文参考译名】:罗氏
【生产厂家英文名】:
Roche Pharma (Schweiz) AG
【该药品相关信息网址】:
http://www.drugs.com/uk/bondronat.html
【原产地英文商品名】:
Bondronat Inf Konz
【原产地英文药品名】:
ibandronic acid
【中文参考商品译名】:
邦罗力注射剂
【中文参考药品译名】:
伊班膦酸
【贮藏/有效期】
室温保存(15-25°C)。稀释后的静脉注射液2-8°C可稳定24小时,未用的溶液应丢弃。有效期60个月。
【性状】
本药的化学名称为 :3-(N-甲基-N-戊基)氨基-1-羟基丙烷-1,1-二膦酸,一钠,一水合物,分子式 :C9h22NO7P2Na·h2O,分子量 :359.24。本品为无色的澄明液体。每1 mL注射液中含有伊班膦酸单钠盐一水合物1.125 mg,相当于含伊班膦酸1 mg。赋形剂 :氯化钠,乙酸,乙酸钠,注射用水。
【药理作用】
伊班膦酸属双膦酸盐化合物,能特异地作用于骨组织,对骨骼的特异性选择作用是由于双膦酸盐对骨骼中的无机物具有高度亲和性。双膦酸盐通过抑制破骨细胞的活性起作用,但其确切的作用机理尚不清楚。体内试验中,伊班膦酸能预防因性腺功能丧失、维甲酸类化合物、肿瘤或肿瘤提取物引起的骨质破坏。通过对Ca45的代谢动力学研究和试验中观察到与骨结合的带放射性标记四环素从骨骼中的释放,证实了伊班膦酸能抑制骨的内源性重吸收。当伊班膦酸的剂量远高于药理学有效剂量时,对成骨过程无任何影响。研究表明,伊班膦酸抑制肿瘤引起的溶骨现象、尤其对肿瘤性高钙血症的临床治疗特点是能使血钙水平和尿钙排泄下降。
【药代动力学】
在正常健康志愿者体内进行了伊班膦酸0.5、1.0、2.0mg单次静脉注射后的药代动力学研究,在20例绝经后妇女体内进行了2.0、4.0、6.0mg单次静脉注射后的药代动力学研究。结果显示下列药代动力学参数与给药剂量无关 :终末半衰期10-16小时 ;总清除率130mL/min;肾脏清除率88 mL/min ;肾脏重吸收率(0-32小时)60% ;表观分布容积150L。伊班膦酸的体内清除过程分两相进行。静脉给药后部分以原形经尿排出,其余部分与骨组织结合。伊班膦酸单次2mg、4mg和6mg静脉滴注2小时给药,其药代动力学参数与剂量相关。单次6mg静脉滴注2小时后的血清峰浓度为328ng/mL,而单次2mg静脉滴注2小时后的峰浓度为246ng/mL。
目前,尚无高钙血症、肝或肾功能不全时的药代动力学资料。伊班膦酸与血浆蛋白的结合率与其血清浓度无关。当伊班膦酸浓度达2000 ng/mL时,其蛋白结合率为99%,但治疗剂量下不会达到如此高的血药浓度。虽然推测伊班膦酸可能与骨组织长期结合,但缺乏相关的临床资料。
毒理研究
【适应症】
肿瘤引起的病理性(异常)血钙升高(高钙血症)。
【用法用量】
本品静脉给药通常应在医院中进行。医生应根据下列因素决定给药剂量。接受本品治疗前必须给患者用生理盐水充分水化。应同时考虑高钙血症的严重程度和肿瘤类型。对大多数严重高钙血症(白蛋白纠正的血清钙浓度≥(greater than or equal to)3mmol/L或≥(greater than or equal to) 12mg/dL)患者,单次4 mg的剂量是足够的。对中度高钙血症(白蛋白纠正的血清钙浓度<3 mmol/L或<12 mg/dL),单次2mg有效。临床试验中的最高单次剂量为6mg,但并未提高疗效。注意 :白蛋白纠正的血清钙浓度(mmol/L)=血清钙浓度(mmol/L)-[0.02×白蛋白浓度（g/L)]+0.8或白蛋白纠正的血清钙浓度(mmol/dL)=血钙浓度(mmol/L)+0.8×[4-白蛋白浓度(g/dL)]大多数高钙血症病人的血钙水平在本品治疗后7天内降至正常范围。本品单次2 mg和4 mg给药后中位病情复发时间(白蛋白纠正的血清钙浓度>3 mmol/L)为18-19天,单次6 mg,中位病情复发时间26天。目前只有少数病人(50例)因高钙血症接受过第2次本品静脉治疗。复发性高钙血症和首次治疗疗效不佳时可考虑重复用药。本品应通过静脉滴注给药。用药时将药物加入等渗氯化钠溶液500 mL或5%的葡萄糖液500 mL中静脉滴注2小时。
【不良反应】
静脉输注本品后最常出现发热。个别报告出现流感样综合征包括发热、寒战、骨和/或肌肉疼痛。大多数情况下这些症状于数小时或数天内消失,不需特殊治疗。肾脏钙排泄降低通常伴随血清磷水平的下降,一般不需治疗。血钙浓度可降至正常水平以下。个别病例出现不可耐受的消化道反应(包括胃和小肠的副作用)。对乙酰水杨酸敏感的哮喘病人接受其它的双磷酸盐治疗,可能诱发支气管痉挛(喘息、呼吸困难)。如出现治疗作用以外的其它反应,尤其是药物说明书未列出的副作用,病人应及时通知医生或药理学家。
【禁忌症】
对本品药物成分过敏和有严重肾脏疾病(如肾功能不全,血肌酐<5 mg/dL,或<442 umol/L)者禁用。
【警告】
注意事项
对其它双膦酸盐化合物过敏者,使用本品应谨慎。为避免配伍禁忌,本品只允许与等渗氯化钠或5%葡萄糖液混合,不能与含钙溶液混合静脉输注。特别说明 :不推荐本品经动脉给药治疗高钙血症,如不小心经动脉或静脉外途径给药可以引起组织损伤,因此,必须确保本品经静脉给药。本品治疗期间应密切监测肾功能、血钙、磷和镁离子浓度。由于缺乏临床资料,有严重肝脏疾病(肝功能不全)时不应按上述推荐剂量给药。有心衰危险性的病人应避免过度水化。尚未研究本品用药后对病人的反应能力、警觉性和认知意识可能产生的影响。
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠和哺乳期妇女不应接受本品治疗,因为目前尚缺乏有关生殖毒性试验的资料和人类怀孕时的临床用药经验。
儿童用药
本品不能用于儿童,因为缺乏这方面的临床经验。
老年患者用药
见“用法用量”。
【药物相互作用】
尚未研究伊班膦酸与其它药物之间的相互作用,目前未观察到本品与其它药物产生相互作用。本品与氨基糖甙类药物同时应用应谨慎,因为两者均可导致延迟性血钙降低。低镁血症时使用本品应小心。
药物过量
至今尚无本品急性中毒的经验。由于临床前试验中高剂量本品对肝和肾脏均有毒性,因此疗中应监测肝、肾功能。如出现治疗相关的低钙血症(血钙水平很低),可予静脉葡萄糖酸钙纠正。
【用药须知】
蓝点向上握住并摇动或用手指弹打安瓿以保证瓶颈部的液体聚积到瓶身。在瓶颈处掰开安瓿。一般情况下,本品只给药1次。但如需要,可重复给药。
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