Sirolimus 西罗莫司薄膜片|Rapamune Tabletten中文说明书
【产地国家】： 瑞士
【处 方 药】： 是
【包装规格】： 2毫克/片 100片/盒
【计价单位】： 盒
【生产厂家中文参考译名】:
辉瑞公司
【生产厂家英文名】:
Pfizer AG
【该药品相关信息网址】:
https://www.medicines.org.uk/emc/product/1368/smpc
【原产地英文商品名】:
Rapamune Tabletten
【原产地英文药品名】:
Sirolimus
【中文参考商品译名】:
Rapamune薄膜衣片
【中文参考药品译名】:
西罗莫司
【简介】：
部份中文西罗莫司处方资料（仅供参考）
英文名：Sirolimus
商品名：Rapamune Tabletten
中文名：西罗莫司薄膜衣片
生产商：辉瑞公司
【药品介绍】
由辉瑞开发的mTOR抑制剂Rapamune(Sirolimus) 扩大治疗淋巴管平滑肌瘤病患者，这是一种罕见的侵袭性肺部疾病，主要影响生育年龄的妇女。这是获批用于治疗该疾病的首款药物。
Rapamune有片剂与口服溶液两种剂型供人们使用，这款药物最初在1999年作为一种免疫抑制剂获批用于帮助13岁及以上年龄接受肾移植的患者阻止器官排斥反应。由于Rapamune的申请者证明这款药物与现有治疗药物相比可提供实质性的改善，这款药物从而获得突破性治疗药物资格。
【作用机制】
西罗莫司通过与其他免疫抑制剂不同的机制抑制T-淋巴细胞激活和增殖，其响应于抗原和细胞因子（白细胞介素[IL]-2，IL-4和IL-15）刺激而发生。西罗莫司还抑制抗体产生。在细胞中，西罗莫司与免疫亲和素FK结合蛋白-12（FKBP-12）结合，产生免疫抑制复合物。西罗莫司：FKBP-12复合物对钙调神经磷酸酶活性没有影响。该复合物结合并抑制哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）的活化，mTOR是一种关键的调节激酶。这种抑制抑制细胞因子驱动的T细胞增殖，抑制细胞周期的G1期进展至S期。
实验模型中的研究表明，西罗莫司延长了小鼠，大鼠，猪和/或灵长类动物的同种异体移植物（肾，心脏，皮肤，胰岛，小肠，胰十二指肠和骨髓）的存活。西罗莫司逆转大鼠心脏和肾脏同种异体移植物的急性排斥，并延长了预致敏大鼠的移植物存活。在一些
研究表明，西罗莫司的免疫抑制作用在停止治疗后持续长达6个月。该加强效应是同种异体抗原特异性的。
在自身免疫性疾病的啮齿动物模型中，西罗莫司抑制与系统性红斑狼疮，胶原诱导的关节炎，自身免疫性I型糖尿病，自身免疫性心肌炎，实验性过敏性脑脊髓炎，移植物抗宿主病和自身免疫性葡萄膜视网膜炎相关的免疫介导的事件。
淋巴管平滑肌瘤病涉及肺组织浸润，其具有平滑肌样细胞，其具有结节性硬化复合体（TSC）基因（LAM细胞）的激活突变。 TSC基因功能的丧失激活mTOR信号传导途径，导致细胞增殖和淋巴管生成生长因子的释放。西罗莫司抑制活化的mTOR途径，从而抑制LAM细胞的增殖。
【适应症和用法】
Rapamune是一种mTOR抑制剂免疫抑制剂，用于预防接受肾移植的年龄≥13岁的患者的器官排斥反应。
低至中度免疫风险的患者：最初使用环孢菌素（CsA）和皮质类固醇。移植后2-4个月推荐CsA戒断。
高免疫风险的患者：在移植后的前12个月与CsA和皮质类固醇联合使用。在高风险患者中尚未建立CsA戒断的安全性和有效性。
Rapamune是一种mTOR抑制剂，用于治疗淋巴管平滑肌瘤病患者。
【剂量和给药】
肾移植患者：
•每天口服一次，持续食用或不食用。
•在移植后和CsA后4小时尽快给予初始剂量。
•调整Rapamune维持剂量，以达到目标范围内的西罗莫司浓度。
•肝功能损害：减少肝功能不全患者的维持剂量。
在肾移植患者中，具有中低免疫风险：
•Rapamune和CsA联合治疗：每天一次加载剂量为6mg，然后每日维持剂量为2mg。
•急性心肌梗死退出后的Rapamune：移植后2-4个月，在4-8周内撤回CsA。
在具有高免疫风险的肾移植患者中：
•Rapamune和CsA联合治疗（移植后的前12个月）：
在第1天一次加载剂量高达15mg，然后每日维持剂量为5mg。
淋巴管平滑肌瘤病患者：
•每天口服一次，持续食用或不食用。
•推荐的初始Rapamune剂量为2毫克/天。
•调整Rapamune剂量，使西罗莫司谷浓度在5-15ng/mL之间。
•肝功能损害：减少肝功能不全患者的维持剂量。
建议所有患者进行治疗药物监测。
翻译：张东
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