安吖啶注射剂AMSIDINE INJECTION中文说明书
【产地国家】：加拿大
【处 方 药】：是
【包装规格】：75毫克/1.5毫升/瓶
【计价单位】：瓶
【生产厂家中文参考译名】:
Goldshield
【生产厂家英文名】:
Goldshield
【该药品相关信息网址1】:
http://www.netdoctor.co.uk/medicines/100000115.html
【该药品相关信息网址2】:
http://www.medicines.org.uk/emc/medicine/22028/SPC/Amsidine/
【原产地英文商品名】:
AMSIDINE INJECTION
【原产地英文药品名】:
AMSACRINE
【中文参考商品译名】:
AMSIDINE注射剂
【中文参考药品译名】:
安吖啶
【简介】：
部分中文安吖啶(Amsacrine)处方资料（仅供参考）
【中文别名】 胺苯吖啶，胺苯比啶，安沙克林。
【外 文 名】 Acridiylaminon,Amsarcrine,Amsidine,Methancsulfonamide,Amekrin.
【外文缩写】 AMSA，M-AMSA，AMS，CI-880，NSC-156303，SN-11841。
【性 状】
本品为橙红色结晶性粉末，在碱性条件下，乙酸乙酯几乎能定量地吸收水中的该药原形物，关能使药物与蛋白解离或与胆汁中的主要代谢物分离。本品的盐酸盐，水溶性差，另含有甲碘酸盐、乳酸盐和葡萄糖酸盐等。
【药理作用】
本品是一系一合成的吖啶类衍生物中筛选出来的抗肿瘤新药，为Can等于1974年首次合成，具有广谱的抗瘤活性、免疫抑制和抗病毒作用。本品主要是能和细胞DNA5`末端起共价结合或与核内DNA拓扑异构酶Ⅱ的活力，使与蛋白连结的DNA的合成；干扰细胞膜蛋白质构象。在细胞周期中主要作用于G2期及G2/M边界期细胞，对G1期有S期作用较小。
【体内过程】
本品口服吸收较差，通常静脉给药。口服90mg/m2,4~6小时血药浓度达峰值(0.63~1.3μg/ml)，当口服剂量无关。静脉滴注90mg/m2后，体内血浆清除量双相曲线，t1/2α为10~15分钟，t1/2β为8~9小时。本品吸收后，广泛分布于肾、肺心、脾和肝中，均比血中高。在肝脏内浓度最大，主要以代谢物吸收形式存在，在脑脊液中最低。在血清内浓度为1~100μg/ml时，与蛋白结合占80%~90%。本品主要经肝脏代谢、失活，最终代谢产物为9-氨基吖啶(9-AA)，肝功能不良可影响其代谢；主要从胆汁排泄，胆汁药物浓度与血浆药物浓度的比为400：1，在胆汁中的峰值时间为5小时，部分经肾排泄，肾功能不全对其排泄影响不大。
【临床应用】
本品是继蒽环类、阿糖胞苷后又一种治疗急性粒细胞白血病有交药物，对急性白血端正的缓解率为50%；与大剂量Ara-C、6-TG、VP-16等联合治疗晚期急性粒细胞白血病可提高疗效。对蒽环类和Ara-c已产生耐药性的患者，改用本品仍有缓解作用，无交叉耐药性。
本品对恶性淋巴瘤也有较好疗效，亦可用于乳腺癌。
【用法用量】
静脉滴注：急性白血病，75mg/m2，连用7日；最大耐受量为150mg/m2,连用5日。实体瘤，75~120mg/m2,3~4周1次，总量500~700mg/m2为1周期。
【不良反应】
(1) 骨髓抑制：为剂量限制毒性，有药后10~14日白细胞达最低点，21~25日恢复泻；亦有血小板及血红蛋白减少等。
(2) 胃肠道反应：食欲不振、恶心、呕吐、腹泻等。
(3) 心脏毒性：部分病例人有心悸、胸闷、心力衰竭、室性纤维颤动等，总发生率<5%。
(4) 肝功能损害：较大剂量可出现血清碱性磷酸酶和胆红素升高，发生率为35%，但多数为可逆性反应。
(5) 其他反应：粘膜炎、皮疹、感觉异常、头痛、头晕、关节痛、。静脉炎与脱发较常邮；偶见癫痫大发作。
【注意事项】
(1) 严格掌握剂量，在用药期间应监测病情变化，及时调整剂量。
(2) 每次使用时以5%葡萄糖150ml以上将药液稀释，静脉点滴1小时，及时更换注射部位。
(3) 凡能影响微粒体酶的药物如苯巴比妥、西咪替丁等均可影响本品药支学参数。
(4) 本品与Ara-C、Vp-16合用能增台疗效。
【制剂规格】注射剂：75mg/1.5ml,附稀释剂。
【贮 藏】室温，阴凉处保存，勿冻结。
翻译：张东
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