产地国家： 日本
处 方 药： 是
包装规格： 2毫克/片 10片/盒
计价单位： 盒
生产厂家中文参考译名:
东光药品工业株式会社
生产厂家英文名:
Toko Pharmaceutical Industrial Co., Ltd.
原产地英文商品名:
原产地英文药品名:
中文参考商品译名:
Amnolake
他米巴罗汀
简介：
部份中文他米巴罗汀处方资料（仅供参考）
药品名称：他米巴罗汀（Tamibarotene）
剂型及规格：片剂、胶囊，2mg
适应症：复发或难治性急性前骨髓细胞性白血病（急性早幼粒细胞白血病，APL）。
用法用量：
缓解导入疗法，1日6mg/m2，分2次给药，早上及晚饭后口服，直至得到骨髓缓解。从开始给药到结束不超过8周
产品介绍：
他米巴罗汀（Tamibarotene）系由日本新药株式会社研制开发，于2005年6月13日在日本首次上市（商品名：Amnolake Tablets 2mg）。
急性前骨髓细胞性白血病(APL)约占同期白血病的3.3％～17.4％。尽管1986年国内首创的全反式维甲酸(all trans retinoic acid,ATRA)诱导分化疗法可使其完全缓解(CR)率达85％以上，但快速发展的耐药与高复发率仍是影响长期疗效的两大障碍，随着临床进一步应用，发现其可形成耐药性并使复发患者难以再次获得缓解。
全反式维甲酸（ATRA）与化疗药物联合应用是当前APL的一线及标准治疗方法。
ATRA可并发视黄酸综合征，这种并发症是严重的且有时可致命，在患者中出现的比例已达25％。不幸的是，ATRA单独治疗诱导的缓解持续时间比较短暂。另外，患者经常对ATRA的二次治疗应答失败。如今，ATRA基础治疗失败的患者采用三氧化二砷治疗，此化合物由静脉内给药且具有明显的毒性（包括心搏不齐）。
他米巴罗汀针对ATRA的耐药性而开发，是一个新的RARα促进剂，对急性前骨髓细胞性白血病复发患者具有显著分化诱导能力的药品。本品显示对ATRA缓解后复发的APL具有显著有效性，对ATRA应答困难患者的有效性也可期待。
药理特点：
急性前骨髓细胞性白血病（APL）由一种特殊的染色体易位[t(15;17)]所导致。这种易位使前骨髓细胞（PML）白血病基因和视黄酸受体α(RARα)基因产生融合，从而阻止使处于前骨髓细胞期的骨髓细胞成熟，导致了前骨髓细胞的增殖。这些细胞在骨髓和外周血中蓄积，代替了正常的血液细胞。APL以原始细胞的一种特殊形态为特征且伴随特殊的凝血障碍。
他米巴罗汀是一个新的RARα促进剂，其在体外可成功地诱导PML分化和成熟，制止PML增殖。在体内试验中，他米巴罗汀显示了抗肿瘤活性和较好的耐受性。
他米巴罗汀导致APL细胞分化和死亡的体外有效性约超过ATRA（全反式维甲酸）10倍。另外，他米巴罗汀对细胞维甲酸结合蛋白具有较低的亲和力，因此本品给药期间可维持持久的血浆浓度。他米巴罗汀不与RAR-α受体（皮层内的主要的视黄酸受体）结合。
临床评价：
在APL患者中进行了他米巴罗汀1日 3~12mg/m2 分2次口服给药，给药时间为11天~57天评价治疗效果的临床试验，有效性分析对象为39例。39例患者包括先前没有接受过治疗和先前接受过治疗的患者，这些患者中的全部缓解率为61.5%。复发性患者中的全部缓解率为81%。7.3%的患者报告了RAS。
原药处方资料附件：
http://www.info.pmda.go.jp/go/pack/4291014F1021_1_10/
注：药品如有新包装,以新包装为准。以上说明书为香港济民药业翻译（如有错漏，请帮忙指正）,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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