赛可瑞Xalkori | 克唑替尼Crizotinib中文说明书

 

赛可瑞Xalkori | 克唑替尼Crizotinib中文说明书

 

    2016年3月11日，美国食品药物监督管理局批准克唑替尼胶囊用于治疗ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 的患者。克唑替尼于2011年首次被批准用于治疗间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 阳性的患者。

    目前的批准是基于转移性ROS1重组阳性NSCLC患者的多中心单臂试验。所有患者每日两次口服克唑替尼250mg。疗效观察指标为客观反应率 (ORR)，根据RECIST v1.0，由独立放射学回顾(IRR)评估，并同时由研究人员评估。反应持续时间 (DoR) 是额外的一个疗效观察指标。

    该试验纳入了50名年龄在25-77岁之间的患者，他们的肿瘤通过荧光原位杂交(FISH; 96%) 或逆转录聚合酶链反应 (RT-PCR; 4%) 临床试验分析。IRR的ORR为66% (95% CI: 51%, 79%)，中位DoR为18个月。据调查，ORR为72% (95% CI: 58%, 84%)。

 

    该试验的安全性结果与在1669例ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者中评估的克唑替尼的安全性基本一致。Xalkori最常见的不良反应是视力障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、疲劳、食欲下降、上呼吸道感染、头晕和神经病变。

 

克唑替尼的推荐剂量和时间表是每日两次口服250mg胶囊。

 

 

XALKORI是什么？

    XALKORI是一种处方药，用于治疗由ALK(间变性淋巴瘤激酶)基因或ROS1基因缺陷或重排引起的、已经扩散的且其他治疗药物无效的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。XALKORI可以减缓或停止肺癌的生长，有助于缩小肿瘤。

    目前尚不清楚XALKORI对儿童是否安全有效。

 

 

关于XALKORI，我应该知道的最重要的信息是什么？

XALKORI可能引起严重的副作用，包括：

●肝脏问题；XALKORI可能导致危及生命的肝损伤，进而导致死亡。你的医生在你使用XALKORI治疗期间，应至少每月为你进行血液检查以确定肝脏功能是否正常。如果您出现以下任何症状或更加严重的症状，请立即就医：

■皮肤和眼白变黄；

■严重疲劳；

■尿液呈黑色或褐色；

■恶心或呕吐；

■食欲下降；

■胃右侧疼痛；

■更容易出血或瘀伤；

■发痒；

●肺部问题(肺炎)；XALKORI可能导致危及生命的肺部问题，进而导致死亡。这些症状与肺癌的症状相似。如果你有任何以下症状或更严重的症状，请立即通知你的医生：

■呼吸困难或呼吸短促；

■咳嗽并伴有或不伴有痰；

■发热；

●心脏问题；XALKORI可能导致过慢或过快的不正常的心跳。你的医生在你使用XALKORI治疗期间可能会为你做心脏功能检查。如果你感到头晕目眩、胸部不适或心跳异常，请立即告诉你的医生。如果你正在服用任何治疗心脏疾病或控制血压的药物，请告诉你的医生。

●视力问题；视力问题是使用XALKORI很常见的副作用，通常在开始治疗一周内发生。XALKORI导致的视力问题可能很严重，并可能会导致单眼或双眼部分或完全失明。如果您在使用XALKORI治疗期间出现严重视力问题，您的医生会让您停止服用XALKORI，并到眼科就诊。如过您的视力出现任何问题，请立刻告诉你的医生：

■双目失明；

■光对您的眼睛造成伤害；

■看到闪光；

■看到新的或更多的飞蚊；

■视力模糊。

●白细胞数量减少(包括中性粒细胞)；如果你发烧或感染，请立即告诉医生。你的医生可能会抽血检查，如果检测结果不正常，医生可能会决定减少XALKORI的剂量。

如果你对Crizotinib或该药的任何其他成分过敏，请不要使用XALKORI。

 

 

在服用XALKORI之前，我应该告诉我的医生什么？

    在服用XALKORI之前，如果您有以下症状，请告诉您的医生：

●有心脏疾病，包括心率减慢、QT间期延长综合症；

●有肝脏或肾脏疾病；

●有胃肠道疾病，如穿孔；腹腔内炎症，如憩室炎；癌症向腹腔内转移；如果你出现严重的腹痛、发烧、发冷、呼吸急促、心跳加快、部分或完全失明(单眼或双眼)或肠排便习惯改变等，请立即通知您的医生。

●有视力问题或眼部疾病，如看到闪光、视力模糊和复视等；

●有其他肺部疾病；使用XALKORI治疗期间肺部疾病可能会恶化，因为XALKORI在治疗过程中可能引起肺部炎症，且症状与肺癌相似。如果你出现呼吸困难、呼吸短促、咳嗽、有痰、发热等情况，请立即告诉医生。

●有任何其他疾病；

●如果您已经怀孕或正计划怀孕：

XALKORI可能会伤害你未出生的宝宝。可能怀孕的女性应在接受XALKORI治疗期间和治疗后至少45天内采取有效的避孕措施；男性患者应在使用XALKORI治疗期间和治疗结束后至少90天使用避孕套，防止伴侣怀孕。在使用XALKORI时，同时服用口服避孕药会导致口服避孕药失效，因此请与医生咨询、采用适合的避孕方法。

如果你或你的伴侣怀孕了，请立即告诉你的医生。

●如果您处于哺乳期或计划母乳喂养：

    目前还不清楚XALKORI是否会进入母乳，所以在使用XALKORI治疗期间以及治疗结束后45天内，请不要母乳喂养。如有疑问，请向医生咨询。

请告诉你的医生你正在服用或可能服用的药物，包括处方药、非处方药、维生素和草药补充剂。

特别是以下药物有可能增加XALKORI的副作用：

●用于治疗细菌感染的克拉霉素、特利霉素、红霉素、抗生素；

●用于治疗真菌感染的酮康唑、伊曲康唑、泊沙康唑、伏立康唑；

●用于治疗艾滋病的阿扎那韦、利托那韦、可比司他；

以下药物可能会降低XALKORI的疗效：

●用于治疗癫痫发作的抗癫痫药物苯妥英钠、卡马西平或苯巴比妥；

●用于治疗结核病的利福平；

●圣约翰草(贯叶连翘)，一种用于治疗抑郁症的草药产品；

XALKORI可能会增加下列药物的副作用：

●阿芬太尼和其他短效阿片类药物如芬太尼(用于外科手术的止痛药)；

●用于治疗心脏疾病的奎尼丁、地高辛、二吡胺、胺碘酮、索他洛尔、多非利特、伊布利特、维拉帕米、地尔硫卓等；

●β受体阻滞剂类高血压药物，如阿替洛尔、普萘洛尔、拉比托洛尔。

●用于治疗精神疾病的双氟苯丁哌啶苯并咪唑酮；

●用于治疗糖尿病的二甲双胍；

●用于治疗心律失常的普鲁卡因酰胺；

●用于治疗胃病的西沙必利；

●用于移植患者的环孢霉素、西罗莫司和他克莫司；

●用于治疗偏头痛的麦角生物碱(如麦角胺、二氢麦角胺)

●用于减缓血液凝固的抗凝血剂达比加群；

●用于治疗痛风的秋水仙碱；

●用于降低胆固醇水平的普伐他汀；

●用于治疗高血压的可乐定、胍法辛；

●用于预防疟疾的甲氟喹；

●用于治疗青光眼的毛果芸香碱；

●用于恢复肌肉功能的抗胆碱酯酶；

●用于治疗精神疾病的抗精神病药；

●用于治疗细菌感染的莫西沙星；

●用于治疗疼痛和阿片类药物依赖的美沙酮；

●用于治疗抑郁症和戒烟的安非他酮；

●用于治疗结肠癌和直肠癌的化疗药物伊立替康；

●用于治疗急性和癌症疼痛的吗啡；

●用于治疗艾滋病毒感染的依法韦仑、雷特格韦；

●用于治疗阿片类药物成瘾的戒断药物纳洛酮。

在使用XALKORI治疗期间应避免使用这些药物。

 

 

我该怎么服用XALKORI？

    请严格遵照医嘱服用XALKORI：

●整个吞服XALKORI 胶囊，不要压碎、溶解或打开胶囊；

●推荐剂量为每日两次各口服一粒250mg胶囊，即早晚各服用一粒，且每天在同一时间服用；

●是否进食不影响药物的服用；

●如果您出现严重的不良反应，您的医生可能会改变或暂停您的服用剂量。但请不要在无医生指示的情况下，私自改变服药剂量或停止服用XALKORI。

●如果你忘记服用一个剂量，请尽快服用；如果时间离你下一次服药时间很接近(6小时内)，您只需要在正常时间服用下一剂药物。请不要服用双倍剂量来弥补遗忘的剂量。

●如果你服用一剂XALKORI后出现呕吐,，请不要服用额外的剂量，您只需要继续按时服用下一个剂量。

 

 

服用XALKORI时应该避免什么？

●在XALKORI治疗期间，您不应该喝葡萄柚汁或吃葡萄柚；因为它可能会增加您体内的血药浓度，有可能对您造成伤害。

●XALKORI可能会影响您的视力，使您感到眩晕、疲倦。如果你有这些症状，应避免驾驶汽车、使用机器或者做其他需要你保持警惕的事情。

 

 

XALKORI可能的副作用有哪些？

    XALKORI可能引起严重的副作用，包括：

XALKORI最常见的副作用:

●视力障碍；

●恶心；

●腹泻；

●呕吐；

●腹痛；

●水肿，即手、脚、面部或眼睛肿胀；

●便秘；

●肝功能测试血液指标的指数增加；

●疲劳；

●食欲下降；

●上呼吸道感染；

●头晕；

●味觉变化；

●贫血；

●皮疹；

●心率减慢；

●神经病变(关节或四肢麻木或刺痛的感觉)；

常见的副作用(可能影响高达1 / 10人)：

●消化不良；

●血肌酐水平升高(可能表明肾脏功能不正常)；

●血液中碱性磷酸酶的水平升高(器官功能障碍或损伤的指标，尤指肝脏、胰腺、骨骼、甲状腺或胆囊)；

●低磷酸盐血症，可引起意识模糊、肌肉无力；

●肾囊肿；

●晕厥；

●食道炎；

●睾丸激素水平下降；

●心力衰竭；

不常见的副作用(可能影响高达1/100人)：

●胃穿孔或肠穿孔。

    XALKORI可能会降低女性和男性的生育能力，影响女性怀孕和男性生育。如果你有任何疑问或顾虑，请和您的医生沟通。

    如果你有任何困扰你的副作用或副作用始终没有消失，请立即告诉你的医生。如果您对XALKORI可能的副作用有任何疑问，请咨询您的医生或药剂师。

 

 

我应该如何存储XALKORI？

●室温下存储 XALKORI (即68-77°F, 20°C- 25 °C之间)；

●请让XALKORI和其他所有药物远离儿童；

●请不要在药物过期后使用(盒子标签上注明了有效日期EXP，前两位数字表示月份、后四位数字表示年份；

●不要使用任何破损或有损坏迹象的包装的药物。

 

 

关于XALKORI的一般信息：

请不要在没有处方的情况下使用XALKORI，也不要给别人提供XALKORI，即使他们有和你有一样的症状。因为这反而可能会伤害他们。

 

 

XALKORI的成分是什么？

●活性成分：克唑替尼(crizotinib)；

●非活性成分：胶体二氧化硅、微晶纤维素、无水磷酸二钙、钠淀粉糖酸盐、硬脂酸镁；

■粉红色不透明胶囊壳含有：明胶、二氧化钛和红色氧化铁；

■白色不透明胶囊外壳含有：明胶和二氧化钛；

■油墨含有：虫胶、丙二醇、浓氨水、氢氧化钾、黑氧化铁。

 

参考网站

[1] https://www.accessdata.fda.gov/

[2] https://www.medicines.org.uk/emc/

中山大学药学院 严时佳