克唑替尼胶囊Crizotinib|Xalkori中文说明书

2016年3月11日，美国食品和药物管理局批准克唑替尼胶囊（Xalkori，Pfizer，Inc。）用于治疗肿瘤为ROS1阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。克唑替尼于2011年首次被批准用于治疗肿瘤为间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的患者。

目前的批准是基于转移性ROS1重排阳性NSCLC患者的多中心单臂试验。所有患者每天口服两次克唑替尼250 mg。疗效结果测量值根据RECIST v1.0得出，通过独立放射学评价（IRR）评估并由研究者评估得到客观反应率（ORR）。响应持续时间（DoR）是一项额外的结果测量。

 

 该试验纳入了50名年龄范围为25-77岁的患者，通过荧光原位杂交（FISH; 96％）或逆转录聚合酶链反应（RT-PCR; 4％）临床确定其肿瘤为ROS1阳性。IRR的ORR为66％（95％CI：51％，79％），中位DoR为18个月。根据研究者得到的ORR为72％（95％CI：58％，84％）。

 

该试验的安全性结果与1,669例ALK阳性转移性NSCLC患者评估的克唑替尼的安全性结果一致。Xalkori最常见的不良反应是视力障碍，恶心，腹泻，呕吐，水肿，便秘，转氨酶升高，疲劳，食欲减退，上呼吸道感染，头晕和神经病变。

 克唑替尼的推荐剂量和时间表是每天两次口服250毫克胶囊。

 

 

 

关于Xalkori我应该了解哪些最重要的消息？

如果你对以下情况过敏，请不要服用XALKORI：crizotinib（XALKORI中的活性成分）

，本宣传页末尾列出的任何成分。

●过敏反应的一些症状可能包括：

■呼吸急促

■喘息或呼吸困难

■面部，嘴唇，舌头或身体其他部位肿胀

■皮疹，瘙痒或荨麻疹

■在包装上印刷的失效日期后或包装破损或有篡改迹象时，请勿携带XALKORI。

■如果已经过期或损坏，请将其退回药剂师处理。

 

 

 

什么是Xalkori？

■XALKORI用于治疗由称为间变性淋巴瘤激酶（ALK）或称为ROS1的基因缺陷引起的罕见类型的肺癌。

■XALKORI可能会减缓或阻止这些类型肺癌的生长。

■XALKORI仅适用于医生的处方。它不会让人上瘾。

■XALKORI在儿童中的安全性和有效性尚未确定。

 

 

在你使用Xalkori前，请告知你的医生你的所有医疗状况，包括：

●如果你有或曾经患有以下任何一种疾病，请告诉你的医生：

■任何其他肺部问题

■心率或心律有问题，包括QT间期延长

■肝脏问题

■肾脏问题

■胃肠道炎症

■已扩散到胃或肠道的癌症

 

●如果你怀孕，计划怀孕或计划生孩子，请告诉你的医生。

■XALKORI可能会影响正在发育的婴儿。

■如果你正在哺乳，请告诉你的医生。

■如果你接受XALKORI治疗，你不应该进行母乳喂养。

■如果你不确定是否应该开始服用该药，请咨询你的医生。

 

●服用其他药物

■如果你正在服用任何其他药物，请告诉你的医生或药剂师，包括：

■所有处方药

■你购买的所有药物，维生素，草药补充剂或自然疗法，无需药房，超市，自然疗法或保健食品店的处方。

■某些药物可能会受到XALKORI的影响，或者可能会影响它的效果。

 

●如果你正在服用以下任何药物，请告诉你的医生或药剂师：

■伊曲康唑，酮康唑或伏立康唑，治疗真菌感染的药物

■atazanavir，efavirenz，indinavir，ritonavir或saquinavir，治疗HIV感染/艾滋病的药物

■克拉霉素，troleandomycin，莫西沙星或环丙沙星，治疗细菌感染的药物

■卡马西平，苯巴比妥或苯妥英，治疗癫痫，癫痫或癫痫的药物

■利福布汀或利福平，治疗结核病和其他一些感染的药物

■圣约翰草，一种治疗焦虑或抑郁症的草药

■麦角胺，一种治疗偏头痛和其他类型头痛的药物

■氯丙嗪，氨磺必利，氟哌利多，氟哌啶醇或齐拉西酮，治疗精神疾病的药物

■阿米替林，西酞普兰，依他普仑，氟西汀，丙咪嗪或其他治疗抑郁症的药物

■咪达唑仑，一种用于镇静或引起嗜睡的药物

■阿芬太尼，芬太尼或美沙酮，治疗疼痛的药物

■环孢素，西罗莫司或他克莫司，移植患者使用的药物

■胺碘酮，地高辛，地尔硫卓，丙吡胺，维拉帕米，比索洛尔，卡维地洛或索■他洛尔，治疗心脏病和/或高血压的药物

■可乐定，阿替洛尔，拉贝洛尔，美托洛尔，奈必洛尔，氧氟沙仑，吲哚洛尔或普萘洛尔，治疗高血压和/或其他心脏问题的药物

■秋水仙碱，一种治疗痛风的药物

■达比加群，一种预防血栓的药物

■安非他酮，一种帮助人们戒烟的药物

■普伐他汀，一种治疗高胆固醇的药物

■二甲双胍，一种治疗糖尿病的药物

■甲氟喹或奎宁，预防或治疗疟疾的药物

你可能需要服用不同量的药物，或者你可能需要使用不同的药物。你的医生会告诉你。

 

 

我将如何使用Xalkori？

●服用多少

你的医生会告诉你每天需要服用多少粒胶囊。这可能取决于你的病情以及你是否正在服用任何其他药物。

XALKORI的常用剂量是每天两次服用250毫克的一粒胶囊。

你的医生可能会在治疗期间改变你的剂量

 

●怎么服用

用水吞下胶囊。

 

●什么时候服用

■每天大约在同一时间服用胶囊。

■如果你的医生告诉你每天服用两次胶囊，早上服用一粒胶囊，晚上服用一粒胶囊，间隔约12小时。

■每天在同一时间服用它们将帮助你记住何时服用它们。

■在食物之前或之后服用XALKORI都可以。

■如果你在服用一剂XALKORI后呕吐，请不要服用额外的剂量，只需照常服用下一剂。

 

●如果你忘记服用

如果在下一次给药前不到6小时，请跳过你错过的剂量，并在需要时服用下一剂。否则，请在记住后立即服用，然后像往常一样服用XALKORI。

不要服用双倍剂量来弥补你错过的剂量。这可能会增加你获得不良副作用的机会。

如果你不确定该怎么做，请咨询你的医生或药剂师。

 

●如果你服用过量

如果你认为你或其他任何人可能服用过多的XALKORI，请立即致电你的医生或毒药信息中心（电话13 11 26）寻求建议或前往最近的医院的急症室。即使

有任何不适或中毒的迹象，也要这样做

 

 

Xalkori可能会引起严重的副作用，包括：

●如果你发现以下任何一种情况，请告诉你的医生或药剂师：

■视力模糊，闪光，眼睛漂浮，双重视力

■恶心（感觉不适）或呕吐

■腹泻，便秘

■手，脚或腿肿胀

■疲劳

■食欲不振

■头晕

■手脚麻木或麻木;如坐针毡

■口味改变

■口腔，嘴唇或舌头疼痛或发红

■皮疹

■心率缓慢

■背部，侧面或上腹部疼痛。

■胃灼热，嗳气，消化不良

■男性性欲减弱，难以勃起

 

●如果你发现以下任何一种情况，请立即告诉你的医生或前往离你最近的医院的事故和急诊：

■呼吸困难，呼吸急促，咳嗽，咳出粉红色的粘液或血液，体重迅速增加，液体潴留，脚踝肿胀

■感染，发烧

■头晕，昏厥，胸痛，心跳快速或不规律

■胃右侧疼痛，比平时更疲倦，虚弱，尿色深，皮肤瘙痒，皮肤或眼睛发黄，出血或瘀伤比平常更容易

■严重的胃痛

■失明

上述副作用可能很严重。你可能需要紧急医疗护理。

如果你发现任何让你感觉不适的事，请告诉你的医生。

一些患者也可能出现上面未列出的其他副作用。

只有当你的医生进行血液检查或其他检查时，才会发现一些副作用。这些测

可以显示肝脏，肾脏，血细胞水平或心律变化的变化。

 

 

如何存放Xalkori？

■将XALKORI胶囊保存在原始容器中，直到需要它们为止。

■将XALKORI存放在阴凉干燥的地方，温度保持在30°C以下。

■不要将XALKORI或任何其他药物留在车内或窗台上。

■不要将XALKORI或任何其他药物存放在浴室或水槽附近。

■热和潮湿会破坏一些药物。

■将胶囊放在儿童无法触及的地方。

■一个至少高出地面一米半的带锁橱柜是储存药品的好地方。

     
 

翻译：中山大学药学院 黄俊萍