依维莫司Everolimus | Afinitor中文说明书

依维莫司Everolimus | Afinitor中文说明书

 

2016年2月26日，美国食品和药物管理局批准Everolimus (Afinitor，Novartis)用于治疗患有分化良好的非功能性的胃肠道（GI）或肺源性神经内分泌肿瘤(NET)，并伴有无法切除、局部晚期或转移性疾病的成年患者。

批准是基于一项多中心、随机、安慰剂对照试验的无进展生存期（PFS）改善的研究。试验中，患者被随机分组（2：1），每天口服10mg Everolimus，加安慰剂的最佳支持治疗(BSC)。

 

该临床试验招募了302名患者，这些患者患有无法切除、局部晚期或转移、分化良好(低或中级)、无功能性(无类似症状的当前或既往病史)、胃肠道或肺源性神经内分泌肿瘤(NET)。要求所有患者在随机分组前6个月内有疾病进展的证据。主要疗效结果指标是基于RECIST独立放射学评估的无进展生存期（PFS）。Everolimus组和安慰剂组的平均PFS分别为11个月和3.9个月，[心率0.48 (95%置信区间:0.35，0.67)，p <0.001]。

 

对接受至少一剂研究药物的300名患者的安全性数据进行评估。Everolimus的中位暴露持续时间为9.3个月；64%的患者接受大于或等于6个月的治疗，39%的患者接受大于或等于12个月的治疗。

 

29%的患者因出现不良反应而停用Everolimus，70%接受Everolimus治疗的患者需要减少或延迟剂量。42%Everolimus治疗的患者出现严重不良反应，包括3起致命事件(心力衰竭、呼吸衰竭和感染性休克)。最常见的不良反应(发生率大于或等于30%)是口腔炎、感染、腹泻、外周水肿、疲劳和皮疹。最常见的实验室异常(发生率大于或等于50%)是贫血、高胆固醇血症、淋巴细胞减少、天冬氨酸转氨酶升高和空腹高血糖。

Everolimus的推荐剂量是每天口服10mg。

 

 

关于Everolimus我们应该知道哪些重要的信息？

 AFINITOR会引起严重的副作用。这些严重的副作用包括:

●你可能会出现肺部或呼吸问题。有些人的肺部或呼吸问题可能很严重，并且可能导致死亡。如果您有以下任何症状，请立即告诉您的医生:

■新的或恶化的咳嗽

■呼吸急促

■胸痛

■呼吸困难或喘息

●您可能更容易感染，如肺炎、细菌、真菌或病毒感染。病毒感染可能包括在过去患有乙肝的人群中出现活动性乙肝(再激活)。这些感染可能很严重，甚至可能导致死亡。您可能需要尽快接受治疗。如果您的体温达到或超过100.5华氏度，感到寒冷或不舒服，请立即告诉您的医生。乙型肝炎或感染的症状可能包括:

■发烧

■发冷

■皮疹

■关节疼痛和炎症

■疲劳

■食欲不振

■恶心

■粪便发白或尿液深色 

■皮肤发黄

■胃右上侧疼痛

●在使用血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）药物治疗期间，服用ACEI药物的人可能会增加血管性水肿的过敏反应的风险。如果您不确定是否服用ACEI，请在服用ACEI之前向您的医生咨询。如果您在服用AFINITOR期间出现呼吸困难或舌头、嘴巴或喉咙肿胀，请立即就医。

●您可能会出现肾衰竭。对有些人来说，这可能很严重，甚至会导致死亡。你的医生应在您服用AFINITOR之前或期间对您的肾功能进行进行检查。

 

 

什么是Everolimus？

●Afinitor是一种处方药。Afinitor适用于治疗患有不可切除或转移性，良好或中度分化的胰腺来源的神经内分泌肿瘤、胃肠道或肺源性的非功能性神经内分泌肿瘤、晚期肾细胞癌，Afinitor还适用于治疗激素受体阳性，HER2 / neu阴性晚期乳腺癌，与依西美坦组合，用于非甾体芳香酶抑制剂复发或进展后无症状内脏疾病的绝经后妇女。

●Everolimus是Afinitor的活性物质。

 

 

在您使用Everolimus之前，请告知您的医生您的所有医疗状况，包括：

■有或曾经有肾脏问题

■有或曾经有肝脏问题

■患有糖尿病或高血糖

■血液胆固醇水平高

■有任何感染

■以前患有乙型肝炎

■计划接受任何疫苗接种。您不应该接受“活疫苗”，也不应该和已经接种过的人在一起。如果您不确定关于疫苗的类型，询问您的医生。

■怀孕，或可能怀孕。AFINITOR会对您未出生的婴儿造成伤害。如果您能够怀孕，你应该在治疗期间和最后一次服用的8周内使用有效的节育措施。如果您怀孕了或者认为您怀孕了，马上告诉您的医生。

■母乳喂养或者计划母乳喂养。不知道AFINITOR是否会进入您的母乳。在治疗期间和最后一剂后的2周内，不要母乳喂养。

■告诉您的医生您服用的所有药物，包括处方和非处方药物、维生素和草药补充剂。AFINITOR可能会影响其他药物的作用效果，其他药物可能会影响AFINITOR的作用效果。与其他药物一起服用可能导致严重的副作用。

 

 

 

我将如何使用Everolimus？

您的医生将为您开出适合您的AFINITOR剂量。按照您的医生告诉您的方式服用AFINITOR。如果有需要，您的医生可能会更改您的剂量，或告诉您暂时中断给药。

用水将药片完整服用，不要服用破碎或压碎的药片。每天在同一时间服用药物，优选在早晨服用，有助于在血液中保持稳定的药物量。

 

 

Everolimus可能的副作用是什么？Everolimus可能会引起严重的副作用，包括：

●伤口愈合延迟。AFINITOR会导致伤口愈合缓慢或不愈合。如果您有以下任何症状，请立即致电您的医生：

■您的伤口是红色的，温暖的或者疼痛的

■切口中有血液、液体或脓

■你的伤口裂开了

■伤口肿胀

●AFINITOR对晚期激素受体阳性、HER 2-阴性乳腺癌，晚期胰腺、胃肠或肺神经内分泌肿瘤、晚期肾癌患者的常见副作用包括：

■口腔溃疡。AFINITOR会导致口腔溃疡和疮。如果您有疼痛、不适，或者您口腔里长疮，您的医生可能会告诉您使用特殊的漱口水或口腔凝胶。

■感染

■感觉虚弱或疲劳

■咳嗽、气短

■腹泻和便秘

■皮疹、皮肤干燥和瘙痒

■恶心和呕吐

■发烧

■食欲不振、体重减轻

■手臂、手、脚、脚踝、面部或其他部位肿胀

■异常味道

■口干

●AFINITOR对患有SEGA或肾血管平滑肌脂肪瘤的患者的常见副作用包括：

■口腔溃疡。AFINITOR会导致口腔溃疡和疮。如果您有疼痛、不适，或者您口腔里长疮，您的医生可能会告诉您使用特殊的漱口水或口腔凝胶。

■感染

■恶心和呕吐

■腹泻和便秘

■手、胳膊、腿和脚肿胀

■关节痛

■咳嗽

■皮肤问题(如皮疹、痤疮或皮肤干燥)

■发烧

 

 

我应该如何储藏Everolimus？

●在68°F至77°F(20°C至25°C)的室温下储存

●存放在它原来的包装中

●仅在服用前打开它的包装

●保持药物干燥并且远离光线

●不要服用过期或不再需要的药物

●将药物存放在儿童拿不到的地方

 

 

参考网站：

[1] http://www.medicines.org.au/index.cfm

[2] https://www.medicines.org.uk/emc

[3] https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/everolimus-afinitor

中山大学药学院 何璐璇