鲁索替尼Jakafi|芦可替尼ruxolitinib中文说明书

鲁索替尼Jakafi|ruxolitinib中文说明书
 

美国食品药品监督管理局（FDA）于2014年12月4日批准Jakafi ( 芦可替尼ruxolitinib) 增加新的适用症， 即用于治疗真性红细胞增多症(polycythemia vera，PV)，Jakafi 是 FDA 批准的第一种用于治疗该疾病的药物。

真性红细胞增多症是一种慢性骨髓疾病，其特点是骨髓制造过多红细胞，同时白细胞和血小板也会过度增生。血细胞过度增生会导致脾脏肿大、出血、皮肤表面静脉产生血栓(静脉炎)。此外，该病还会大大增加病人中风和发生心脏病的风险。

Jakafi 主要适用于那些对羟基脲(Hydroxyurea，临床多用于降低血液中的红细胞和血小板)反应不足或不能耐受的真性红细胞增多症患者。Jakafi的作用机制是抑制2种杰纳斯相关激酶( Janus Associated Kinase) JAK1和JAK2的活性，JAK1和JAK2主要在调节血液和免疫功能中起作用。

在用于治疗真性红细胞增多症的临床试验中，Jakafi常见的毒副作用有贫血、血小板减少、眩晕、便秘、带状疱疹等。

对于真性红细胞增多症，Jakafi进行了一项主要研究，该研究涉及对羟基脲治疗有耐药性或不耐受的222名患者。这项研究比较了Jakafi和现有的最佳治疗方法，观察了病情有所改善的患者的百分比，有效性的主要衡量标准是患者在接受少于一次的静脉切开术(一种从体内清除多余血液的方法)情况下，在治疗8个月后脾脏至少缩小了35%的比例。

110位接受Jakafi治疗患者中有23人（21%）在治疗8个月后病情有所改善，相比之下，112位接受最佳治疗的患者中只有1人（1%）病情有所改善。

在真性红细胞增多症治疗中，Jakafi最常见的副作用是血小板减少症(血小板计数低)、贫血(红细胞计数低)、出血、瘀伤、高胆固醇血症(血液胆固醇水平高)、高甘油三酯血症(血脂水平高)、头晕、肝酶水平升高和高血压。

 

此前，2011年11月16日，美国食品药物管理局批准ruxolitinib (Jakafi口服片剂，Incyte公司)用于治疗中高危骨髓纤维化，包括原发性骨髓纤维化、真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化。

批准的基础是两项对中度或高度危险骨髓纤维化患者的随机对照试验，涉及528名患者第一项研究比较了Jakafi和安慰剂。第二项研究将Jakafi与现有的最佳治疗方法进行了比较，其中包括不同类型的药物，如抗癌剂、激素和免疫抑制剂。有效性的主要衡量标准是在第一项研究的六个月后和第二项研究的一年后，脾脏缩小至少35%的患者比例。

实验结果证明，Jakafi比安慰剂更有效，是缩小脾脏的最佳治疗方法。在第一项研究中， 155名接受Jakafi治疗的患者中有65名（42%）达到了脾脏体积缩小的目标，相比之下，接受安慰剂治疗的153名患者中有1名达到脾脏体积缩小的目标的，比例不到1%。在第二项研究中，144例患者接受Jakafi治疗的患者中有41例（29%）实现了脾脏体积缩小的目标，而72例接受最佳治疗的患者中有0例（0%）。

在骨髓纤维化中，Jakafi最常见的副作用是血小板减少症(血小板计数低)、贫血(红细胞计数低)、中性粒细胞减少症(中性粒细胞水平低)、尿路感染(载尿结构感染)、出血、瘀伤、体重增加、高胆固醇血症(血液胆固醇水平高)、头晕、头痛和肝酶水平升高。

Jakafi不得用于怀孕或哺乳的妇女。有关Jakafi的所有副作用和限制的完整列表，请参见包装传单。

 

 

关于Jakafi我应该了解哪些最重要的消息？

 

Jakafi会导致严重的副作用，包括：

    •低血细胞计数：Jakafi (ruxolitinib)可能会导致血小板、红细胞或白细胞计数降低。如果你出现出血，停止服用Jakafi，打电话给你的医生。您的医生将在您开始Jakafi治疗前和治疗期间定期进行血液检测，以检查您的血细胞计数。您的医生可能会根据您的血液检测结果改变您的Jakafi剂量或停止您的治疗。如果您出现以下异常症状，请立即告诉您的医生。

■出血

■瘀伤

■疲劳

■气短

■发烧等症状

■症状恶化

 

•感染：在使用Jakafi治疗期间，您可能有发展成严重感染的风险。如果您出现以下任何感染症状，请告知您的医生：

■发冷

■恶心

■呕吐

■疼痛

■虚弱

■发烧

■疼痛性皮疹或水泡。

 

•皮肤癌：一些服用Jakafi的人患上了某些类型的非黑色素瘤皮肤癌。如果您出现任何新的或正在变化的皮肤损伤，请告知您的医生。

•胆固醇增加：你的血液胆固醇水平可能会有变化。您的医生将在您接受Jakafi治疗期间进行血液检测，以检查您的胆固醇水平。

•Jakafi最常见的副作用包括：

■血小板计数低

■红细胞计数低

■瘀伤

■头晕

■头痛

 

这些并不是Jakafi所有可能的副作用。向您的药剂师或医生询问更多信息。告诉你的医生任何困扰你或不会消失的副作用。

 

Jakafi是什么？

Jakafi是一种含有活性物质ruxolitinib的处方药。它可制成片剂(5、10、15和20毫克)，用于治疗已经服用羟基脲类药物，但治疗效果不佳或不耐受的真性红细胞增多症患者。Jakafi也用于治疗某些类型的骨髓纤维化。

 

服用Jakafi之前，我应该告诉我的医生什么？

服用Jakafi之前，请告诉您的医生您是否：
•感染
•患有或曾经患有结核病，或曾经与患有结核病的人有过密切接触
•患有或曾经患有乙型肝炎
•有或曾经有肝脏问题
•患有或曾经患有肾脏疾病或正在透析。如果你正在透析，应该在透析后服用Jakafi
•过去患过皮肤癌
•有任何其他医疗状况
•怀孕或计划怀孕。不知道Jakafi是否会伤害你未出生的孩子。
•母乳喂养还是计划母乳喂养。不知道Jakafi是否会进入你的母乳。你和你的医生应该决定你是否会服用Jakafi或母乳喂养。这两件事情不能同时进行。
•告诉你的医生你服用的所有药物，包括处方药和非处方药、维生素和草药补充剂。Jakafi与某些其他药物一起服用可能会影响Jakafi的工作方式。尤其是如果您服用治疗以下疾病的药物，请告知您的医生：
■真菌感染
■细菌感染
■艾滋病毒/艾滋病

如果您不确定您的药物是否为上述药物，请咨询您的医生或药剂师。列一份清单，当你得到一种新药时，向你的医生和药剂师展示。

 

我应该如何使用Jakafi？
•按照您的医生告诉您的方式服用Jakafi。
•不要改变剂量或停止服用Jakafi，除非你的医生同意。
•你可以与食物一起服下Jakafi或者直接服用。
•Jakafi也可以通过某些鼻胃管给药。如果您不能口服Jakafi，请告知您的医生。您的医生将决定您是否可以通过鼻胃管带Jakafi。请你的医生给你具体的指导，告诉你如何正确地通过鼻胃管服用Jakafi。
•服用Jakafi时不要喝葡萄柚汁。葡萄柚汁会影响你血液中Jakafi的含量。
•如果您服用过多Jakafi，请致电您的医生或立即前往最近的医院急诊室。并且带上那瓶Jakafi。
•如果您错过了一剂Jakafi，请在正常时间服用下一剂。不要同时服用两剂。
•在使用Jakafi治疗期间，您将定期进行血液检测。根据你的验血结果您的医生可能会改变您的Jakafi剂量或停止您的治疗。
•Jakafi的治疗只能由有癌症药物治疗经验的医生开始。开始治疗前必须对患者进行完整的血细胞计数，并在治疗期间进行监测。
•治疗骨髓纤维化时，根据血小板计数，推荐的起始剂量为每天两次，每次20毫克。在真性红细胞增多症治疗中，推荐的起始剂量为10毫克，每天两次。
•如果认为治疗不够有效，剂量可以增加5毫克，最多25毫克，每天两次。
•肝功能降低或肾功能严重降低的患者，以及服用某些其他药物的患者应使用较低剂量。如果患者的血小板或中性粒细胞的血液水平低于特定阈值，或者如果六个月后脾脏大小或症状没有改善，则应停止治疗。在红细胞增多症中，当血红蛋白水平非常低时，也应停止治疗。

 

我应该如何存储Jakafi？
•将Jakafi储存在68°F至77°F(20°C至25°C)的室温下。
•让Jakafi和所有药物远离儿童。

药物有时是为患者信息中所列之外的目的而开的。不要将Jakafi用于不适合的情况处方。不要把Jakafi给别人，即使他们有和你一样的症状，这可能会伤害他们。

 

Jakafi的成分是什么？

活性成分：磷酸ruxolitinib

非活性成分：微晶纤维素、乳糖一水合物、硬脂酸镁、胶体二氧化硅、淀粉乙醇酸钠、聚维酮和羟丙基纤维素

 

引用：

[1]https：//www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/2011-notifications

[2]夏训明.美国FDA批准Jakafi（ruxolitinib）用于治疗真性红细胞增多症[J].广东药学院学报，2014，(6)：787-787. DOI：10.3969/j.issn.1006-8783.2014.06.039.

[3]https：//www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/Jakafi

[4]https：//www.jakafi.com/

 

 

翻译：中山大学药学院曾瑶