RUBRACA（Rucaparib,卢卡帕尼）药物指南

[ 人气:170 | 日期: 2024-08-19 | 返回 | 打印 ]

2016年12月19日，美国食品和药物管理局加速批准了Rucaparib（RUBRACA,卢卡帕尼）用于治疗有害BRCA突变（种系和/或体细胞）的已接受过2-3次化疗的晚期卵巢癌患者。

RUBRACA（Rucaparib,卢卡帕尼）药物指南_香港济民药业

在批准该药物的同时，FDA还批准了FoundationFocus CDxBRCA测试技术（Foundation Medicine Inc.）。这是FDA批准的第一个基于下一代测序（NGS）的伴随诊断方法，用于鉴定符合Rucaparib治疗条件的晚期卵巢癌患者的测试技术。该测试可检测卵巢癌患者肿瘤组织中BRCA1和BRCA2基因突变。

Rucaparib和FoundationFocus CDxBRCA试验的批准是基于两项多中心的单臂非盲临床试验的数据。这些试验评估了Rucaparib在106例对多种化疗药物具耐药性的晚期卵巢癌患者中的疗效。在评估期间，使用局部种系BRCA测试结果或Foundation Medicine临床试验测定确定BRCA1 / 2状态，收集福尔马林固定的石蜡包埋的肿瘤组织样品用于伴随诊断测试。在通过FoundationFocus CDxBRCA试验获得肿瘤组织样品中，反证96％（64/67）的患者的肿瘤BRCA突变状态。

所有106名患者每天口服两次Rucaparib 600 mg。研究者根据实体瘤反应评估标准（RECIST）1.1评估客观反应率（ORR）和反应持续时间（DoR）。研究者评估的ORR为54％（57/106; 95％CI：44-64％）。57名应答者（研究者评估）的中位数DoR为9.2个月（95％CI：6.6,11.6）。ORR（研究者评估）在铂类敏感患者中为66％（52/79; 95％CI：54-76％），在铂类耐药患者中为25％（5/20; 95％CI：9-49％），铂类难治性患者为0％（0/7; 95％CI：0-41％）。对于患有BRCA1基因突变或BRCA2基因突变的患者，ORR相似。

在377例晚期卵巢癌患者中评估了Rucaparib的安全性。患者经历的最常见的不良反应（大于或等于20％）是恶心、疲劳（包括虚弱）、呕吐、贫血、腹痛、味觉障碍、便秘、食欲减退、腹泻、血小板减少和呼吸困难。不良反应导致10％的患者停用该药物，最常见的是由于疲劳、虚弱（2％）。

377例（0.5％）卵巢癌患者中有2例报告了骨髓增生异常综合征（MDS）和急性髓性白血病（AML）。此外，有2例（<1％）患有卵巢癌的患者报告了AML，该患者参加了评估Rucaparib与安慰剂的盲法随机试验。患者应在治疗前和治疗后每月检测药物的血液学毒性，如果确认MDS 或AML发生，应停用Rucaparib。

Rucaparib的推荐剂量和时间表是600毫克（两片300毫克片剂），每天口服两次，与或不与食物同食。

关于RUBRACA，我需要了解哪些重要信息？

Rubraca可能会导致严重的副作用，包括：

骨髓增生异常综合征（MDS）或急性髓性白血病（AML）。MDS或AML可能导致死亡，如果您出现MDS或AML，您的医生应停止使用Rubraca治疗。
血细胞数减少，这可能预示着MDS或AML的发生

如果您有以下任何一种情况，请告知您的医务人员：

虚弱
体重减少
发烧
反复感染
血尿或血便
呼吸急促
感觉很累
瘀伤或更易出血（血小板减少症）
血液检查异常：肝酶水平升高、血肌酐水平升高
感到头晕
晒斑
胃灼热
皮疹

Rubraca最常见的副作用包括：

恶心
疲劳
呕吐
胃部疼痛
味觉变化
便秘
消化不良、食欲下降
腹泻
血红蛋白减少（贫血）
肝脏或肾功能血液检查的变化
胆固醇水平升高
脱水
瘙痒
气短、疲倦、皮肤苍白或心跳加快（贫血）
手掌和脚底发红，肿胀和疼痛
皮肤上有红斑

Rubraca是什么？它是如何起效的？

Rubraca含有活性物质rucaparib，是一种抗癌药物，是PARP（聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶）抑制剂。患有BRCA基因突变的患者有发展多种癌症的风险，而 Rubraca阻断了一种修复癌细胞中受损DNA的酶，最终导致癌细胞死亡。

Rubraca可用于治疗晚期卵巢癌患者。它可在患者对化疗响应后使用，在化疗过程中起维持治疗的作用，进而导致肿瘤缩小。该药也可用于曾接受过两种或两种以上癌症化疗药物治疗的耐药卵巢癌患者。如果您的癌症在使用化疗后进展并且您的BRCA基因突变，也可以使用Rubraca。如果您因为癌症进展而服用Rubraca，您需要进行临床测试以确定BRCA基因突变。

在您服用Rubraca前，请告知您的医生您的所有医疗状况，包括：

怀孕或计划怀孕

Rubraca可能伤害未出生的婴儿，并可能导致流产。因此，在使用Rubraca治疗期间和接受治疗后6个月，您应该使用有效的避孕措施。如果您可能怀孕，您的医生会在您用Rubraca治疗之前进行妊娠试验。如果您怀孕，请立即告诉您的医务人员。

母乳喂养或计划母乳喂养

目前尚不清楚Rubraca是否会进入您的母乳。因此，治疗期间和接受治疗后2周您不应进行母乳喂养。

告诉您的医护人员您服用的所有药物，包括处方药和非处方药物，维生素和草药补充剂

服用Rubraca之前您需要了解：

如果您对Rucaparib或药物的任何其他成分过敏，您不应使用本药物。您的医生将进行测试，以确保Rubraca适用于您

您应该注意的症状

如果您感到恶心，生病（呕吐）或腹泻，请咨询您的医生。这些可能是Rubraca影响胃部的症状和体征。

血液检查

您的医生将在您使用Rubraca治疗前、治疗期间每个月进行血液检查以检查您的血细胞数。如果您在治疗中血细胞数量持续减少，医生将每周检测一次您的血细胞数。此时，医生可能会停止治疗直至血细胞数量改善。

儿童和青少年

18岁以下的儿童不应该给予Rubraca。药物对该年龄段的作用研究还未完成。目前尚不清楚Rubraca是否对儿童安全有效。

其他药物

如果您正在服用或可能服用任何其他药物，请告诉您的医生。这是因为Rubraca会影响其他一些药物的作用。其他一些药物也会影响Rubraca的作用。包括

抗凝血药物，如华法林
抗惊厥药用于治疗癫痫发作，如苯妥英
降低血液胆固醇水平的药物，如瑞舒伐他汀
治疗胃病的药物，如西沙必利、奥美拉唑
抑制免疫系统的药物，如环孢素、西罗莫司或他克莫司
治疗偏头痛和头痛的药物，如双氢麦角胺或麦角胺
止痛药物，如阿芬太尼或芬太尼
用于治疗不受控制的运动或精神障碍的药物，例如匹莫齐特
降低血糖水平和治疗糖尿病的药物，如二甲双胍
抗心律失常的药物，如地高辛或奎尼丁
抗过敏的药物，如阿司咪唑或特非那定
安眠镇定药物，如咪达唑仑
肌松药物，如替扎尼定
用于治疗哮喘的药物，如茶碱

服用Rubraca期间应该注意什么？

避免在阳光下曝晒，不要使用日光浴床

Rubraca可以让你的皮肤对太阳敏感（光敏感）进而造成伤害，应避免阳光直射。您在使用Rubraca治疗期间可能更容易晒伤。如果您必须处在阳光下，您应该戴帽子和衣服，涂抹防晒因子（SPF）为50或更高防晒霜和润唇膏以防止晒伤。

MDS/AML：如果患者出现虚弱、疲倦、发烧、体重损失，频繁感染，瘀伤，容易出血，呼吸困难，尿液或粪便血液，和/或血细胞数降低，或需要输血，建议患者联系他们的医生。这些可能是血液毒性的迹象，或是更严重的骨髓疾病，包括骨髓增生异常综合征（MDS）或急性髓性白血病（AML）。
胚胎-胎儿毒性：建议女性在怀孕或怀孕时告知医务人员，建议具有生育计划的女性在治疗期间和接受治疗后6个月内使用有效的避孕措施
光敏性：建议患者使用适当的防晒措施，因为对晒伤的敏感性增加
哺乳期：建议女性在治疗期间和接受治疗后2周不进行母乳喂养
驾驶和使用机器

Rubraca可能会影响您驾驶或使用工具或机器的能力。如果您感到疲倦或感到恶心（恶心），请小心驾驶和使用机器。

我该怎么服用Rubraca？

请务必遵医嘱使用药物。如果您有疑问，请咨询您的医生、药剂师或护士。

Rubraca有200毫克，250毫克或300毫克片剂。每天口服Rubraca两次（早上和晚上），药物服用时间大约间隔约12小时。期间，您可以服用或不服用食物。
通常的推荐剂量是每天两次600毫克，这意味着您每天总共服用1,200毫克。如果您发生副作用，医生可能会建议您使用较低剂量，或暂时停止治疗。
每天按时服用Rubraca很重要，如果您未与医生确定，请勿擅自停止服用该药。
如果您错过一剂Rubraca或服用后呕吐，那么您不应服用额外剂量，而应定期服用下一剂
如果您服用过多的Rubraca，请致电您的医务人员或立即前往最近的急诊室