玻玛西林VERZENIO（abemaciclib）药物指南

2018年2月26日，美国食品和药物管理局批准了abemaciclib（VERZENIO™，Eli Lilly and Company），VERZENIO与芳香酶抑制剂联用可用于绝经后激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性晚期或患有转移性乳腺癌女性的初始内分泌治疗。
 

 

批准基于MONARCH 3，这是一项随机（2：1）、双盲、以安慰剂为对照的多中心临床试验，针对绝经后HR阳性，HER2阴性晚期或患有转移性乳腺癌的女性。该项研究中总共有493名患者被随机分成两组，每天口服两次150毫克VERZENIO或安慰剂，外加医生选择的来曲唑或阿那曲唑。接受VERZENIO的患者的无恶化生存期中位数估计为28.2个月(95%置信区间:23.5，未达到)，接受安慰剂的患者为14.8个月(95%置信区间:11.2，19.2)(心率0.540；95%置信区间:0.418，0.698；p<0.0001)。

 

在MONARCH 3中，接受VERZENIO的患者中至少有20％的患者有不良反应，比安慰剂组高2％以上，最常见的不良反应是腹泻、中性粒细胞减少、疲劳、感染、恶心、腹痛、贫血、呕吐、脱发、食欲下降和白细胞减少。

 

VERZENIO与芳香酶抑制剂联合使用的推荐起始剂量为150 mg，每日两次口服，并且可与食物共同服用。

 
 

关于玻玛西林VERZENIO，我应该了解哪些最重要的信息？

VERZENIO可能会导致严重的副作用，包括：

• 腹泻。腹泻在VERZENIO治疗中很常见，有时可能很严重。腹泻可能会导致脱水或感染。发生腹泻的最常见时间是在使用VERZENIO治疗的第一个月。如果您在使用VERZENIO治疗期间出现腹泻，您的医疗保健提供者可能会让您暂时停止服用VERZENIO，减少使用剂量或停止治疗。如果您有任何稀便，立即告诉您的医务人员，开始服用止泻药（如洛哌丁胺），多喝水。

• 低白细胞计数（中性粒细胞减少症）。治疗期间白细胞计数较低，VERZENIO可能会导致严重的感染，甚至导致死亡。您的医护人员应检查您治疗前和治疗期间的血细胞计数。如果您在VERZENIO治疗期间发生低白细胞计数，您的医疗保健提供者可能会告诉您暂时停止服用VERZENIO，减少剂量或在等待开始下一个月的治疗。如果您有白细胞计数低或感染的症状（如发烧和发冷迹象），请立即告诉您的医护人员。

• 肝脏问题。VERZENIO会引起严重的肝脏问题。您的医疗保健提供者应该在VERZENIO治疗前和治疗期间对肝脏进行检查及验血检查。如果您在使用VERZENIO治疗期间出现肝脏问题，您的医疗保健提供者可能会减少您的剂量或停止治疗。如果您有以下任何肝脏问题的迹象和症状，请立即告诉您的医护人员：

• 易疲劳

• 胃部右上方疼痛（腹部）

• 食欲不振

• 比正常情况更容易出血或瘀伤

•  静脉或肺动脉血凝块。VERZENIO可能导致严重的血栓甚至致死。如果您出现以下任何血栓迹象和症状，请立即告知您的医务人员：

• 手臂或腿部疼痛或肿胀

• 呼吸急促

• 胸痛

• 呼吸急促

• 心率加快

有关副作用的更多信息，请参阅“VERZENIO有哪些可能的副作用？”
 

 

什么是VERZENIO？

VERZENIO是一种处方药，应该由具有癌症药物使用经验的医生指导使用和治疗：

• 与芳香酶抑制剂联合作为初始激素疗法，用于治疗绝经后激素受体（HR）阳性，人表皮生长因子受体2（HER2）阴性晚期乳腺癌或转移性乳腺癌。

• 与氟维司群联合治疗激素受体（HR）阳性的人类表皮生长因子受体2（HER2）阴性晚期乳腺癌或转移性乳腺癌，其疾病在激素治疗后有所进展。

• 单独治疗HR阳性，HER2阴性晚期乳腺癌或转移性乳腺癌的成人。其疾病在激素治疗和化疗后疾病有所进展。

目前尚不清楚VERZENIO对儿童是否安全有效。
 

 

VERZENIO为片剂（50毫克，100毫克和150毫克），推荐剂量为每天两次150毫克。 有关VERZENIO的具体使用剂量，请咨询您的医生或药剂师。

在服用VERZENIO之前，请告知您的医疗保健提供者您的所有医疗状况，包括：

• 发烧，发冷或任何其他感染迹象。

• 有肝脏或肾脏问题。

• 怀孕或计划怀孕。VERZENIO对胎儿有潜在风险。

• 如果您能够怀孕，您的医疗保健提供者可能会在您开始VERZENIO治疗前进行妊娠试验。

• 能够怀孕的女性在使用VERZENIO和治疗期间应该使用有效的避孕措施，并且距最后一剂VERZENIO后至少3周。

• 与您的医疗保健提供者讨论生育控制方法，以防止在VERZENIO治疗期间怀孕。如果您怀孕或您认为可能怀孕，请立即告知您的医疗保健提供者。

• 母乳喂养或计划母乳喂养。目前尚不清楚VERZENIO是否会进入您的母乳。在用VERZENIO治疗期间和最后一剂VERZENIO后至少3周不要母乳喂养。

• 告诉您的医护人员您服用的所有药物，包括：

• 处方药和非处方药，维生素和草药补品。 某些其他药物会影响VERZENIO的工作方式并导致严重的副作用。

• 如果您服用含有酮康唑的药物，请务必告诉您的医护人员

• 您服用的药。 保留一份清单，以便在您获得新药时向您的医疗保健提供者或药剂师出示。

 

我该如何服用VERZENIO？

• 完全按照您的医疗服务提供者的要求服用VERZENIO。

• 如果需要，您的医务人员可能会改变您的剂量。 在未与与医务人员协商前，不要自行停止服用VERZENIO或改变剂量。

• 服用VERZENIO时可带或不带食物。

• 整个吞下VERZENIO片剂。 吞咽前不要咀嚼，压碎或分开药片。 如果VERZENIO片剂破损，破裂或损坏，请勿服用。

• 每天大约在同一时间服用您的VERZENIO剂量。

• 如果您呕吐或错过一剂VERZENIO，请定期服用下一剂。 不要同时服用2剂VERZENIO来弥补错过的剂量。

• 如果您服用太多VERZENIO，请立即联系您的医务人员或前往最近的医院急诊室。

 

在使用VERZENIO治疗期间应该避免什么？

• 使用VERZENIO治疗期间避免服用酮康唑。 如果您服用含有酮康唑的药物，请告知您的医务人员。

• 在使用VERZENIO治疗期间，避免使用葡萄柚和含有葡萄柚的产品。 葡萄柚可能会增加血液中的VERZENIO量，影响药物在体内被吸收和分解的方式。

VERZENIO最常见的副作用包括：

• 恶心

• 感染

• 红细胞计数低（贫血）

• 食欲下降

• 头痛

• 头发稀疏或脱发（脱发）

• 腹痛

• 疲倦

• 白细胞计数低（白细胞减少）

• 呕吐

• 低血小板计数（血小板减少症）

        VERZENIO可能会导致男性生育问题。 这可能会影响您生孩子的能力。 如果您担心这一点，请咨询您的医生。

        这些并非VERZENIO的所有副作用。 有关更多信息，请咨询您的医生或药剂师。

 

我该如何存放VERZENIO？

• 将VERZENIO储存在室温68°F至77°F（20°C至25°C）之间。

• 将VERZENIO和所有药物放在儿童接触不到的地方。

 

参考资料：

【1】https://www.fda.gov/Drugs/InformationOnDrugs/ApprovedDrugs/ucm598404.htm

【2】   https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2018/208855s000lbl.pdf.

【3】   https://www.ema.europa.eu/en/medicines/human/EPAR/verzenios

 

译：中山大学药学院 熊唯辰