美国食品药物管理局批准TAGRISSO（osimertinib，奥希替尼）用于转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的一线治疗，该患者的肿瘤细胞经检测有表皮生长因子受体（EGFR）外显子19缺失或外显子21 L858R突变。
该批准是基于一项多中心的、国际性的、随机的、双盲的、主动控制的试验（FLAURA，NCT02296125）。该试验在556例EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R阳性突变，不可切除或转移性NSCLC患者中进行，要求这些患者之前未接受过晚期疾病系统性的治疗。患者随机（1：1）接受每日一次口服osimertinib 80mg或每日一次口服250mg吉非替尼或埃罗替尼150mg的“标准护理（SOC）”治疗。在随机分配到SOC的患者中，20%的患者接受了TAGRISSO作为下一个抗肿瘤治疗方案。
osimertinib组的无进展生存期的中位数为18.9个月(95% CI: 15.2, 21.4)，SOC组为10.2个月(95% CI:9.6, 11.1) (HR 0.46 (95%Cl:0.37，0.57)，p<0.0001)。osimertinib组和SOC组的总体确诊应答率分别为77%和69%。osimertinib组和SOC组的平均反应持续时间分别为17.6个月和9.6个月。在分析主要PFS时，由于死亡人数太少，无法估计或比较存活结果。
最常见的不良反应(发生在至少20%接受osimertinib治疗的患者中)是腹泻、皮疹、皮肤干燥、指甲毒性、口腔炎和食欲下降。4%接受osimertinib治疗的患者报告了严重的不良反应。最常见的严重不良反应(≥1%)是肺炎(2.9%)、ILD/肺炎(2.1%)和肺栓塞(1.8%)。
osimertinib的推荐剂量是每天一次口服TAGRISSO 80mg。
关于TAGRISSO应该了解的重要信息，包括：
• 间质性肺疾病（ILD）/肺炎：有3.3%的患者出现了ILD/肺炎。对被诊断出患有ILD/肺炎的患者永久停止TAGRISSO给药。
• QTc间期延长：对于具有QTc间期延长病史或易患QTc间期延长的患者或者目前正在使用延长QTc间期的药物的患者，监测其心电图和电解质。对QTc间期延长患者先停止给药然后减少剂量重新开始给药或者永久停止TAGRISSO给药。
• 心肌病：有1.4%的患者出现了心肌病。在TAGRISSO治疗开始前评估左心室射血分数（LVEF），在此之后每3个月评估一次。
• 胚胎-胎儿毒性：TAGRISSO可对胎儿造成伤害。告知女性患者该药对胎儿有潜在风险，并建议她们在TAGRISSO治疗期间以及最后一次TAGRISSO给药后6周时间内采取有效的避孕措施。建议男性患者在最后一次TAGRISSO给药后4个月内采取有效的避孕措施。
什么是TAGRISSO？
TAGRISSO含有活性物质osimertinib，它是一种酪氨酸激酶抑制剂，能阻止EGFR突变的癌细胞生长和繁殖而用于治疗癌症。TAGRISSO用于治疗一种称为“非小细胞肺癌”的肺癌患者。如果检测结果显示您的肿瘤细胞在EGFR基因中有某些变化（如突变），已扩散到您的肺部或其他器官，您的癌症可能会对TAGRISSO的治疗产生反应。以下情况可以为您开TAGRISSO处方：
作为您接受癌症治疗的第一种药物
在某些情况下，您在使用其他蛋白激酶抑制剂药物之前接受过癌症治疗。
在您使用TAGRISSO之前，请告知您的医生您的所有医疗情况，包括：
• 对任何其他药物、食物、防腐剂或染料过敏
• 有发炎的肺(称为“间质性肺病”)、肺炎或其他呼吸问题
• 有心脏问题或造成心脏问题的危险因素，包括一种叫做长QTc综合征的症状
• 有电解质问题，如钠、钾、钙或镁
• 有眼病史
• 怀孕或备孕。 如果您在怀孕期间服用TAGRISSO，它可能会影响您发育中的宝宝。服用TAGRISSO治疗期间，女性停止治疗后至少2个月，男性停止治疗后至少4个月内，使用有效的避孕措施。TAGRISSO可能会干扰口服激素避孕药的效果。请您与医生讨论最合适的避孕方法。
• 母乳喂养或计划母乳喂养。在服用TAGRISSO治疗期间，不要母乳喂养，尚不清楚TAGRISSO中的活性成分是否进入母乳。如果是的话，您的孩子可能会受到影响。
• 您正在服用的任何其他药物，包括您在药房，超市或健康食品商店未经处方获得的任何药物。
应该如何正确服用TAGRISSO？
遵循医生或药剂师给您的所有指示，向您的医生或药剂师寻求帮助。
药物的剂量：通常的剂量是每天一片TAGRISSO80mg。但是，您的医生可能会开一个不同的剂量，例如一片40mg的药片，遵循医生或药剂师给您的指示。
如何服用：和着水吞下药片。如果您可以吞下整个药片，不要切割，压碎或咀嚼片剂。如果您不能吞服片剂，可以通过在约四分之一杯水中搅拌使药物分散，然后立即吞咽（它不会完全溶解）。完成后，在杯中加相同量的水并吞下它，以确保没有损失分散的片剂。
何时服用：每天大约在同一时间服药，这将产生最佳效果。在摄入食物之前或之后服用TAGRISSO不重要。
如果您漏服一剂：如果在下次给药前不到12小时，请忽略此剂量，并在您的常规时间服用下一剂。否则，请在记住后立即服用。不要服用双倍剂量来弥补您漏服的剂量，因为这可能会增加您获得不良副作用的机会。如果您不确定该怎么做，请您咨询医生或药剂师。
如果您服用过量：请立即致电您的医生，或前往最近的医院的急症室。即使没有任何不适或中毒的迹象，也要这样做。
TAGRISSO有哪些可能的副作用？
• 咳嗽与发烧或突然呼吸困难。这可能是肺部发炎的一种迹象，称为“间质性肺病”。大多数病例可以治疗，但有些病例是致命的。如果您出现这种副作用，您的医生可能希望停止使用TAGRISSO。
• 眼睛疼痛或发炎（红色或浮肿）。对光线敏感，眼睛疲倦，视力模糊。这种副作用并不常见，可能影响100人中的1人。
• 腹泻。这可能在治疗期间来去匆匆。如果您的腹泻没有消失或变得严重，请告诉您的医生
• 皮肤和指甲问题。体征可能包括瘙痒，皮肤干燥，皮疹，指甲周围发红。这更有可能发生在暴露在阳光下的区域。定期在皮肤和指甲上使用润肤霜可以帮助解决这个问题。如果您的皮肤或指甲问题恶化，请告诉您的医生
• 对感染和/或发烧症状的易感性增加。因为这可能与白细胞（白细胞，淋巴细胞或中性粒细胞）数量的减少有关。
• 容易瘀伤。上厕所时出血，切口出血比正常时间长，鼻子或牙龈出血，皮肤和/或眼睛发黄。这可能意味着您的血小板计数（血液中自然导致其凝结的细胞数量）太低，您可能需要进行血液检查。
应该如何储藏TAGRISSO？
将药品保存在包装中，直到需要它们为止。如果您将片剂从密封包装中取出储藏，可能不会保存完好。
将药品放在阴凉干燥的地方，温度保持在20-25°C。请您不要将TAGRISSO或任何其他药物存放在浴室或水槽附近，不要把它放在窗台上或车内，热和潮湿会破坏药物活性。
把药品放在孩子无法够到的地方。建议您将药品储藏在一个至少高出地面一米半的带锁的橱柜中。
引自：
【1】https://www.fda.gov/Drugs/InformationOnDrugs/ApprovedDrugs/ucm605113.htm
【2】https://www.medicines.org.uk/emc/product/7615/pil
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