药品详情:
【功能与主治】
该品为心脏选择性β-受体阻断剂,无膜稳定作用,无内源性拟交感活性。一般用于窦性心动过速及早搏等,也可用于高血压,心绞痛及青光眼。
【型号与规格】
50mg/28片装。
【用法与用量】
成人口服:每天50-100mg,分1-2次服用:用于心绞痛,每次100mg,或每次25-50mg,一天2次,用于高血压,一次50-200mg,一天一次。
【临床研究】
口服吸收约为50%。小剂量可通过血脑屏障。蛋白结合率6-10%。服后2-4小时作用达峰值,作用持续时间较久。半衰期为6-7小时,主要以原形自尿排出。在血液透析时可予以清除。
盐酸普萘洛尔药效学:该品有肾上腺素β受体部位竞争性地抑制儿茶酚胺的作用。通过减弱或防止β受体兴奋而使心脏的收缩力与收缩速度下降,通过传导系统的传导速度减慢,使心脏对运动或应激的反应减弱。因此,用于心绞痛的治疗,减低心肌氧耗,增加运动耐量。由于阻滞心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋故用于治疗心律失常。可能该品通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性以及心排血量减低等降低血压,适用于治疗高血压。由于该品能拮抗儿茶酚胺效应,也用于治疗嗜铬细胞瘤及甲状腺机能亢进,使β1和β2受体的活动均处于抑制状态。当β受体阻断药与α受体阻断药合用时可拮抗肾上腺素的升高血糖作用。一般认为人类的脂肪分解主要与β1受体激动有关。
[药理作用]该品为长效、选择性β1肾上腺素受体阻滞药,其心脏选择性作用明显强于美托洛尔,而对血管及支气管平滑肌的β2受体抑制较弱。无内源性拟交感活性,无膜稳定性,也无抑制心肌收缩力的作用。该品可降低高血压患者的血压,减轻由运动所致的血压增高。同时,通过减低心率(8%~34%)和心率、血压乘积(9%~40%),减少心绞痛发作的严重程度和频率,改善急性心肌梗死患者的耗氧指数。因此早期应用该药可缩小心肌梗死面积和预防再梗死,长期应用可降低心肌梗死或卒中的死亡率。
【注意事项】
该品的临床效应与血药浓度可不完全平行,剂量调节以临床效应为准;肾功能损害时剂量须减少;有心力衰竭症状的患者用该品时,给与洋地黄或利尿药合用,如心力衰竭症状仍存在,应逐渐减量使用;该品的停药过程至少3天,常可达2周,如有撤药症状,如心绞痛发作,则暂时再给药,待稳定后渐停用;与饮食共进不影响其生物利用度;该品可改变因血糖降低而引起的心动过速;患有慢性阻塞性肺部疾病的高血压病人慎用;本药可使末梢动脉血循环失调,病人可能对用于治疗过敏反应常规剂量的肾上腺素无反应。
【不良反应及禁忌】
①该品的临床效应与血药浓度可不完全平行,剂量调节以临床效应为准;
②肾功能损害时剂量须减少;
③有心力衰竭症状的患者用该品时,应先给洋地黄苷或利尿药,如心力衰竭症状仍存在,应逐渐减量停用;
④该品的停用过程至少 3天,长可达 2周,如有撤药症状,如心绞痛发作,则暂时再给药,待稳定后渐停用;
⑤与饮食共进不影响其生物利用度。
该品应用过程中,不能突然停药,以免发生停药后综合征。
【禁忌】
严重窦性心动过缓、房室传导阻滞,心力衰竭患者及孕妇禁用。
【孕妇用药】
禁用。
【药品相互作用】
①心动过缓(<50次/分钟)、精神抑郁、手足冷、呼吸困难,脚肿较少见;
罕见的有皮疹、关节痛、胸痛等。
心动过缓,周身性红斑狼疮样反应,多关节病综合症,性功能障碍.大剂量可有心脏停博,可引起死亡.
主要有:
①心动过缓,发生率为0.6%~10%。
②肢端发冷或雷诺现象,2%~35%。
③胃肠道症状,0.5%~30%,表现为恶心、腹泻及胃部不适。
④疲乏或虚弱,1%~51%。
⑤恶梦或睡眠障碍,占6%~26%。
⑥头痛,1%~18%。
⑦性功能障碍,1%~14%。通常认为该品发生的副作用较轻,且常见于初期治疗阶段,但一般不影响继续治疗,仅有3%~6%的患者需停止用药。心肌梗死患者静注该品后可出现低血压和心动过缓。
【贮藏】
常温下避光贮藏。
【生产厂家】
美国阿斯利康制药公司。
注:药品如有新包装,以新包装为准。以上资讯来源于网络或由高等医药院校的学生志愿者翻译(如有错漏,请帮忙指正),仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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