药品详情:
【功能与主治】用于治疗帕金森氏症,治疗中度到重度的不宁腿(多动腿)综合症。
【型号与规格】0.25mg,0.5mg,1mg,2mg,3mg和4mg。
【用法与用量】先从低剂量开始逐渐增加到治疗量,可以单独或与食物一起服用。
推荐起始量是每次0.25mg,一天三次,然后根据每个患者的反应按照下表隔周逐渐增加剂量。如必要,4周后可以在每周的基础上再每天增加1.5mg,直至日服量9mg,然后再次每天增加3mg,直至日服量达24mg。
停药时需缓慢,时间要超过七天。先在前四天将一天服用三次降为两次,在后三天降为一天一次。
【临床研究】为多巴胺受体激动剂(DopamineAgonist),增强多巴胺的作用,矫正中枢神经传导素的不平衡,解除症状并维持病人的自主性与活动力。罗匹尼罗是非麦角碱类多巴胺受体激动剂,体外试验显示对多巴胺受体有高度选择性,对多巴胺D2、D3受体有内在活性,与D3受体的亲和力高于与D2、D4受体的亲和力。与D3受体的高亲和力与治疗帕金森氏病之间的关系不明。
体外试验显示罗匹尼罗对阿片受体有中度选择性。罗匹尼罗及其代谢产物与D1、5-HT1、5-HT2、苯二氮卓类、GABA、M、α1、α2和β-肾上腺素受体的亲和力小。
罗匹尼罗治疗帕金森氏病的确切作用机制不明,但认为与其激动大脑尾状核突触后D2受体有关。多种动物试验显示罗匹尼罗可以增强帕金森氏病动物模型的运动功能,尤其是当由1-甲基4-苯-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)神经毒素破坏灵长类动物黑质纹状体多巴胺能上行通路出现病损,从而诱发动物的运动缺陷,使用罗匹尼罗后可以减轻动物的运动损伤。
【注意事项】1.此药物可能令人产生睡意,应尽量避免处理需要高度集中精神的工作,例如驾驶或操作机器。2.可于进餐时或餐后服,以减轻肠胃不适。
【不良反应及禁忌】常见副作用: 恶心、昏睡、腿部水肿、腹痛、呕吐、晕厥。其他副作用: 运动障碍、幻觉、精神紊乱。
【禁忌】对本品有过敏反应的患者禁用。对Ropinirole HCI过敏的人士;哺乳及怀孕妇女忌用。
【孕妇用药】 孕妇用药分级:C级
【儿童用药】疗效和安全性尚未确定。
【药品相互作用】P450作用:体外研究发现CYP1A2是罗匹尼罗代谢过程中起主要作用的酶,服用了CYP1A2的作用底物或抑制剂就会改变罗匹尼罗的清除率,因此停止或使用CYP1A2强效抑制剂时应相应调整罗匹尼罗的剂量。
左旋多巴:罗匹尼罗(2.0 mg ,每天三次)联用卡比多巴+左旋多巴并不会改变罗匹尼罗药物代谢动力学。口服罗匹尼罗(2.0 mg ,每天三次)和左旋多巴可以使左旋多巴的稳态Cmax增加20%,但AUC不受影响。
地高辛:罗匹尼罗(2.0 mg ,每天三次)联用地高辛(0.125-0.25mg 每天四次)并不改变地高辛的药代谢动力学。
氨茶碱:罗匹尼罗(2.0 mg ,每天三次)联用氨茶碱(300 mg ,每天两次,CYP1A2的作用底物)不改变罗匹尼罗药代谢动力学。此外,罗匹尼罗(2.0 mg ,每天三次)不会改变氨茶碱(5mg/kg ,静脉注射)药代谢动力学。
群体分析表明服用司来吉兰、阿曼丁、三环类抗抑郁药、苯二氮卓类药、布洛芬、噻嗪类药、抗组胺药、抗胆碱能药不会影响罗匹尼罗的清除率。
【贮藏】室温,干燥避光保存。
【生产厂家】美国葛兰素史克制药公司
注:药品如有新包装,以新包装为准。以上资讯来源于网络或由高等医药院校的学生志愿者翻译(如有错漏,请帮忙指正),仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。
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